Son zamanlarda GenFleet TherapeuticsÇin'in Makao Özel İdari Bölgesi İlaç İdaresi Bürosu (ISAF), en az bir sistemik tedavi almış ve KRAS G12C mutasyonu taşıyan ileri evre küçük hücreli olmayan akciğer kanseri (NSCLC) hastalarının tedavisi için Dupert® (fulzerasib, GFH925/IBI351) ilacını onayladığını duyurdu.
Fulzerasib, Ağustos 2024'te NMPA tarafından Öncelikli İnceleme Onayı ile NDA onayı alan ilk Çin yapımı KRAS G12C inhibitörüdür.
Dupert® (fulzerasib, KRAS G12C İnhibitörü) Hakkında
GenFleet Therapeutics tarafından keşfedilen fulzerasib (GFH925/IBI351), KRAS G12C proteininin sistein kalıntısını kovalent ve geri dönüşümsüz olarak değiştirerek, yol aktivasyonunda önemli bir adım olan GTP/GDP değişimini etkili bir şekilde hedeflemek üzere tasarlanmış, yeni, oral yolla aktif, güçlü bir KRAS G12C inhibitörüdür. Klinik öncesi sistein seçicilik çalışmaları, GFH925'in G12C'ye karşı yüksek seçiciliğini göstermiştir. Sonuç olarak, GFH925, tümör hücrelerinde apoptozu ve hücre döngüsü durdurulmasını indüklemek için aşağı akış sinyal yolunu etkili bir şekilde inhibe eder.
Fulzerasib, 2025 CSCO kılavuzlarında KRAS G12C mutasyonlu küçük hücreli olmayan akciğer kanseri tedavisinde 1. sınıf öneri olarak da yer alarak hastalara kalıcı etkinlik ve iyi tolere edilebilirlik sağlayan yeni bir hedefli tedavi seçeneği sunmaktadır.
KRAS G12C mutasyonlu küçük hücreli olmayan akciğer kanseri (NSCLC) hastalarında yapılan kayıt çalışmasının II. faz verilerine göre, fulzerasib monoterapisi %49,1'lik bir objektif yanıt oranı (ORR) ve 9,7 aylık medyan progresyonsuz sağkalım (PFS) süresi elde etmiştir; 12 aylık genel sağkalım (OS) oranı %54,4 ve 12 aylık yanıt oranı (DoR) %53,7 olmuştur. Monoterapi ayrıca, ileri evre KRAS G12C mutasyonlu NSCLC ve kolorektal kanser hastalarının tedavisinde kullanılmak üzere iki adet Çığır Açan Tedavi Onayı (Breakthrough Therapy Designation) almıştır.
GenFleet'in Avrupa'nın önde gelen akciğer kanseri uzmanlarıyla iş birliği içinde yürüttüğü KROCUS çalışmasında, fulzerasib'in setuksimab ile kombinasyonu, tüm birinci basamak NSCLC hastalarında etkileyici bir etkinlik ve özellikle beyin metastazlı hastalarda olağanüstü tümör yanıtı göstermiştir. Ek olarak, bu rejim, ikinci basamak ve üzeri NSCLC tedavisinde fulzerasib monoterapisine göre daha iyi güvenlik/tolerabilite sergilemiştir. Birinci basamak akciğer kanseri tedavisinde bir KRAS G12C inhibitörü (fulzerasib) ve bir anti-EGFR antikorunun (setuksimab) öncü bir kombinasyonu olarak, bu yenilikçi yaklaşım, birinci basamak NSCLC tedavisi için yeni nesil standart tedavi yöntemini oluşturma potansiyeline sahiptir.
2025 Avrupa Akciğer Kanseri Konferansı (ELCC) yıllık toplantısının mini sözlü sunumunda yer alan son dakika özetine göre, 14 Ocak 2025 itibarıyla deneme katılımcılarının 45'inde tedavi sonrası en az bir tümör değerlendirmesi yapılmıştır: Objektif Yanıt Oranı (ORR) %80'e, Hastalık Kontrol Oranı (DCR) %100'e ve ortalama Hastalıksız Sağkalım (mPFS) 12,5 aya ulaşmıştır.
Şu anda Çin'de kanser tedavisinde kullanılan yeni teknolojilerle ilgili birçok klinik çalışma devam etmekte olup, hastalar aranmaktadır. Yeni ilaçlar ve teknolojiler hakkında bilgi almak için Pekin Güney Bölgesi Onkoloji Hastanesi Uluslararası Bölümü ile iletişime geçebilirsiniz.
Telefon Numarası: 4008803716
Email：myimmnet@163.com
Yayın tarihi: 15 Temmuz 2025